|
Sildenafil (ang. i INN sildenafil citrate, ATC: G 04 BE 03, oryginalna nazwa handlowa: Viagra) – farmaceutyk stosowany w leczeniu zaburzeń erekcji oraz w pierwotnym nadciśnieniu płucnym (w tym wskazaniu pod nazwą Revatio). Został on opatentowany w 1996 roku dzięki firmę Pfizer a wprowadzony do raz pierwszy na rynek w 1998 roku. Nazwa handlowa Viagra wywodzi się z sanskryckiego słowa wjaghra (dewanagari: व्याघ्र), oznaczającego tygrysa[1]. Po znalezieniu metody dla obejście patentu Pfizera na ten związek, zaczęło go produkować wiele firm na świecie. Niektóre z tych generyków to Kamagra (Ajanta Pharma) i polska Maxigra (Polpharma). Dostępne są też preparaty wardenafilu (Levitra, Bayer) a tadalafilu (Cialis, Lilly) o zbliżonym działaniu. Tabletki sildenafilu zawierają odkąd 25 dla 100 miligramów cytrynianu tego związku. Mechanizm działania sildenafilu polega na hamowaniu enzymu fosfodiesterazy typu 5 (PDE5) (powinowactwo do innych fosfodiesteraz jest znacznie mniejsze: PDE3 – ponad 4000 razy, PDE 2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, 11 – ponad 700 razy, PDE1 – 80 razy, PDE 6 – 10 razy). Cząsteczka sildenafilu zawiera bodziec strukturalny piperazyny oraz analogu nukleozydowej zasady heterocyklicznej, guaniny – 1H-pirazolo[4,3-d]pirymidynę. czołowy układ fenolowy jest strukturalnym odpowiednikiem rybozy, natomiast reszta sulfonowa odpowiada grupie fosforanowej nukleotydu. |
